结直肠癌（CRC）是全球癌症相关死亡的主要原因之一。30%~40%的转移性CRC患者会发生KRAS基因突变，从而导致患者对抗表皮生长因子受体存在耐药性并且预后较差。针对KRAS的靶向治疗一直是研究的热点。近年来，KRAS^G12C突变抑制剂在实体瘤治疗中取得了良好的疗效。KRAS^G12C抑制剂可作为单一疗法或联合其他靶点抑制剂应用于KRAS^G12C突变转移性CRC。分析KRAS^G12C抑制剂在CRC中的研究进展具有重要意义，可为指导晚期CRC治疗提供参考。